sábado, 30 de abril de 2011

Los medicamentos

¿ Qué es un medicamento?

Etimología

La palabra fármaco procede del griego phármakon, que se utilizaba para nombrar tanto a las drogas como a los medicamentos. El término Phármakon tenía variados significados, que incluyen: "remedio", "cura", "veneno", "antídoto", "droga", "receta", "colorante artificial", "pintura", etc.
Los fármacos pueden ser sustancias idénticas a las producidas por el organismo (como, por ejemplo, las hormonas obtenidas por ingeniería genética) o sustancias químicas sintetizadas industrialmente que no existen en la naturaleza pero que tienen zonas análogas en su estructura molecular y que provocan un cambio en la actividad de las células.

 Un medicamento es una sustancia con propiedades para el tratamiento o la prevención de enfermedades en los seres humanos. También se consideran medicamentos aquellas substancias que se utilizan o se administran con el objetivo de restaurar, corregir o modificar funciones fisiológicas del organismo o aquellas para establecer un diagnóstico médico. Los medicamentos se emplean a dosis tan pequeñas, que para poder administrar la dosis exacta, se deben preparar de forma que sean manejables. Las diferentes maneras en qué se preparan (pastillas, jarabes, supositorios, inyectables, pomadas, etc.) se denominan formas farmacéuticas. Los medicamentos no sólo están formados por substancias medicinales, a menudo van acompañados de otras substancias que no tienen actividad terapéutica, pero que tienen un papel relevante. Estas substancias son las que permiten que el medicamento tenga estabilidad y se conserve adecuadamente. Estas sustancias sin actividad terapéutica tienen un papel muy importante en la elaboración, almacenamiento y liberación de substancias medicinales se denominan excipientes. Algunos de ellos son de declaración obligatoria, mientras que las substancias medicinales, que son las que tienen actividad terapéutica, se denominan principios activos.

En la actualidad, la mayoría de medicamentos son preparados por laboratorios farmacéuticos y, para su preparación y distribución, estos deben ser autorizados por el Ministerio de Sanidad y Consumo con un nombre propio registrado. Todos los procesos relacionados con la investigación, fabricación y distribución están estrictamente regulados por las leyes que protegen la salud de los ciudadanos.

Un medicamento es un fármaco, principio activo o conjunto de ellos, integrado en una forma farmacéutica y destinado para su utilización en las personas o en los animales, dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, síntomas o estados patológicos.


Tipos de medicamentos

Hay diferentes tipos de medicamentos y, por lo tanto, también tienen diferentes clasificaciones. A menudo se clasifican por su actividad terapéutica, pero también lo pueden hacer por su acceso (si hace falta receta o no) o según su origen o vía.

CLASIFICACION SEGÚN EL CODIGO ATC
El código ATC o Sistema de Clasificación Anatómica, Terapéutica, Química (ATC: acrónimo de Anatomical, Therapeutic, Chemical classification system) es un índice de sustancias farmacológicas y medicamentos, organizados según grupos terapéuticos. Este sistema fue instituido por la Organización Mundial de la Salud, y ha sido adoptado en Europa. El código recoge el sistema u órgano sobre el que actúa, el efecto farmacológico, las indicaciones terapéuticas y la estructura química del fármaco

CLASIFICACION SEGÚN SU ADMINISTRACION
Se entiende por vía de administración de un fármaco al camino que se elige para hacer llegar ese fármaco hasta su punto final de destino: la diana celular. Dicho de otra forma, la forma elegida de incorporar un fármaco al organismo
Via digestiva
Via oral
Via sublingual
Via gastroenterica
Via rectal
Via parental
Via subcutánea
Via intramuscular
Via intravenosa
Via intraarterial
Via intraraquidea
Via intraperitoneal
Via transdermica
Via intraarticular
Via respiratoria
Via tópica
Via percutanea

CLASIFICACION SEGÚN SU ACCESO
Medicamentos que precisan receta médica. Como que el uso incorrecto de los medicamentos puede comportar consecuencias graves para la salud, las autoridades sanitarias exigen que, para su dispensación en farmacias, se presente una receta médica, hecho que implica que un médico haya valorado la necesidad del tratamiento y haya recomendado la administración del medicamento con una pauta específica (qué dosis se debe tomar, con qué frecuencia y durante cuanto de tiempo). No está permitida su publicidad en los medios de comunicación. Algunos de estos medicamentos son los genéricos que aparecen cuando la patente del principio activo ya ha caducado y, entonces, otros laboratorios lo pueden comercializar, y, como que ya no se consideran los gastos de investigación, son más baratos. Estos medicamentos tienen la misma eficacia, seguridad y calidad que los originales.

Medicamentos publicitarios. Son aquellos en los que se autoriza la publicidad a través de los medios de comunicación y no les hace falta receta médica para ser dispensados en farmacias. Generalmente son medicamentos muy conocidos por el público, no presentan una toxicidad elevada y se utilizan por aliviar síntomas menores (acidez de estómago, dolor, fiebre, etc.).
Todo y su aparente bondad, no dejan de ser medicamentos y se deben tomar con precaución. Se dan más instrucciones en el documento  Automedicación

Medicamentos de uso hospitalario. Son los que su prescripción se debe realizar a través del servicio de farmacia de un hospital. Habitualmente son administrados en el mismo hospital mientras el paciente está ingresado, pero hay casos en qué el tratamiento se debe continuar tras el alta al domicilio. Estas especialidades se dispensan en las farmacias de los hospitales.


Medicamentos que necesitan visado de inspección. Son los de uso restringido para ciertas enfermedades y que requieren un control adicional por parte de Sanidad. Medicamentos extranjeros. En algunos casos, si el principio activo no se encuentra en nuestro país, el medicamento o la sustancia se tiene que importar des del extranjero. El Ministerio de Sanidad y Consumo dispone de un mecanismo por el cual, si un enfermo necesita unos medicamentos que no se encuentran a nuestro país, pueda hacer la correspondiente importación.

CLACIFICACION SEGÚN SU ORIGEN
Medicamentos de síntesis o semisíntesis. Son los más habituales y los que se han elaborado en un laboratorio farmacéutico.
Medicamentos de origen humano. Son los derivados de la sangre, glándulas o tejidos humanos. Por ejemplo las immunoglobulines, los factores de la coagulación, etc.

Medicamentos de plantas medicinales: Las plantas y sus mezclas o preparaciones (extractos, etc.) contienen principios activos con utilidad terapéutica tanto o más importante que los medicamentos sintetizados dentro de un laboratorio. El hecho de ser elaborados a partir de plantas no los da garantía de inocuidad, por esto también están sometidos a la misma reglamentación que el resto de medicamentos.


Radiofármacos. Son los medicamentos formados por isótopos radiactivos, y se utilizan con finalidad terapéutica y diagnóstica.


Medicamentos homeopáticos. Son los medicamentos utilizados en medicina homeopática.


Medicamentos biotecnológicos. Son los obtenidos por técnicas de ingeniería genética.


Fórmulas magistrales. Hay una serie de medicamentos o de preparados que no se comercializan a nuestro país y que es posible que algún paciente los necesite. Estos se preparan en la farmacia de manera individualizada para cada paciente de acuerdo con la composición que ha indicado el médico en la receta.


Medicamento hemoderivado. Son medicamentos preparados industrialmente a base de componentes de la sangre.


Medicamento inmunológico. Son todos aquellos medicamentos relacionados con las vacunas, toxinas y alérgenos.

Se entiende por medicamento al estado final bajo el cual se presenta un fármaco para su uso práctico, para la consideración del máximo beneficio terapéutico para el individuo y minimizando los efectos secundarios indeseables.
  • Líquidas:
Solución, jarabe, tintura, infusiones, aerosoles, colirio, inyectables- e infusión parenteral, extracto, emulsión, enema y gargarismos
  • Sólidas:
Polvos, granulados, tabletas, grageas, cápsula, píldoras o glóbulo homeopático.
  • Semisólidas:
Suspensión, emulsión, pasta, crema o pomada, ungüento, geles, lociones, supositorios, óvulos, jaleas y cremas anticonceptivos y linimentos.
  • Otras:
Nanosuspensión, emplasto, dispositivos transdérmicos, aspersores, inhaladores e implantes.
Los nombres comerciales de los medicamentos varían en muchos países aun cuando posean el mismo fármaco; es por eso que se recurre a utilizar el nombre del medicamento acompañado del nombre del fármaco.
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¿Qué es principio activo? 

Los principios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria, en un principio eran hierbas y sustancias naturales, luego en los últimos siglos se fue ron aislando sus componentes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellas. La actividad de un principio activo varía debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida
Esta sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo. Una vez
Purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco.
Nomenclatura
El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su estructura química, también dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la estructura química, ya que muchas compuestos de estructura similar tienen efectos farmacológicos similares, y efectos secundarios similares.
Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos
Inorgánicos, o compuestos orgánicos como los siguientes:
Un elemento natural (de la tabla periódica), como ser el magnesio,
Un compuesto inorgánico (una molécula formada por varios átomos) inorgánico como: Un oxido metálico: Óxido de Zinc, Óxido de Hierro. Un óxido ácido, Puede ser un hidróxido: Como el hidróxido de aluminio Al(OH)3. Puede ser un ácido, Una sal: Como el cloruro de sodio (NaCl) o sal de mesa, El Bicarbonato de sodio o Na(CO)3, Carbonato de litio.
Aunque en su mayoría son compuestos orgánicos:
Un alcaloide: Como la vi cristina, la vinblastina, etc.
Un carbohidrato: Oligosacáridos (Glicerina, Sacarosa, glucosa, maltosa), Polisacáridos:
Celulosa, almidón, etc.
Un Hidrocarburo: Compuestos alifáticos, ácido carboxílico (Ácido acético), esteres, éteres
(Como las perlas de éter), aromáticos (como el fenol).
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Un Esteroide,



Un Flavonoide,



Una Prostaglandina,



Una saponina, etc.

Medicamentos Sintéticos

Normalmente se investiga en la naturaleza que plantas o animales poseen componentes farmacológicamente activos, luego se extraen y
aíslan, finalmente se identifica su estructura química para poder sintetizarlos en el laboratorio haciendo reaccionar sustancias químicas relativamente económicas para obtener la estructura del alcaloide o sustancia deseada, y así no tener que sembrar campos enteros de plantas, como la Vinca, o de cualquier otra planta.

Medicina Natural

La medicina natural es la mejor para el ser humano ya que lleva durante toda su existencia en contacto con ella, a diferencia de los medicamentos sintéticos, los cuales pueden tener muchos efectos secundarios. Algunas plantas medicinales poseen muchos principios activos, en algunos casos 10, 20 o más, lo cual es beneficioso para la persona que desea un tratamiento eficaz, pero no para las
farmacéuticasa quienes no les resulta rentable agregar másde un principio activo a un medicamento, a lo mucho llevan 4 o 10 (cuando son vitaminas), aunque en realidad el costo de un medicamento es del 1 % al que se vende, pero se da a un precio superior porque de lo contrario los usuarios creen que son de mala calidad, aunque siempre debe observarse que excipientes llevan los medicamentos.

Pero no debe confiarse en los farsantes que engañan a las personas con medicina natural falsa, si se usa medicina natural debe estarse seguro que verdaderamente posee propiedades
terapéuticas.

Mecanismo de acción

A la forma en que funcionan se le llama mecanismo de acción, pueden actuar en
Diferentes
niveles y de distintas formas:

1.- Una de las formas
másfáciles de entender es la de los antiácidos, se agrega una
Sustancia
con un
pH(nivel de acidez) básico (superior a 7), estos se unen a los iones H

del HCl en el estómago eliminando el ácido estomacal al formar una sal como ser MgCl2,

o AlCl3. Aunque algunos otros
actúaninhibiendo la bomba de protones.

2.- Otra forma de actuar es afectando el sistema nervioso. Antes recordemos algunas
Cosas
sobre el sistema nervioso:
El sistema nervioso se divide en sistema nervioso central y sistema nervioso periférico.
El sistema nervioso central está formado por cerebro y médula espinal.
El sistema nervioso periférico
estáformado por nervios craneales y raquídeosy se divide
En
somático y sistema nervioso autónomo o vegetativo.

El sistema nervioso autónomo a su vez se divide en sistema nervioso simpático (
tambiénllamado adrenérgico, porque su neurotransmisor principal es la adrenalina) y sistema nervioso parasimpático (tambiénllamado colinérgico, Porque su neurotransmisor principal es la Acetil colina). Cada uno tiene funciones asignadas en todo el cuerpo humano, generalmente funciones contrarias, por ejemplo uno produce dilatación de la pupila, y otracontracción de la pupila.

Como
actúanestos medicamentos: Pueden actuar a nivel del sistema nervioso central, y a nivel del sistema nervioso periférico; Algunos bloquean el sistema nervioso simpático (adrenérgico), otros bloquean el sistema nervioso parasimpático (colinérgico), otros los estimulan, ya sea imitando o bloqueando a sus neurotransmisores, o por cualquierotro mecanismo.

3.- En cambio hay muchos medicamentos a los cuales no se conoce como
actúan, su
Mecanismo
de acción todavía es un misterio y se investiga para conocer como
acta.

El futuro de los medicamentos se hará en base al genoma humano, se podrán hacer medicamentos sin tantos efectos secundarios, y reacciones adversas, con un mejor resultado farmacológico.

Los principios activos que se descubrieron por primera vez se les llama de primera generación, luego de modificaciones, años de estudio y mejoras se desarrollan moléculas de segunda generación, si se estudia e investiga
másse obtienenprincipios activos másefectivos y menos dañinos se les llama de tercera generación, y así sucesivamente. Por ejemplo:

Principios activos de primera generación: Son los
másconocidos, por su antigüedad,
Algunos
de estos han sido rechazados por la FDA de USA por ser mayor el daño que el
Beneficio
que aportan, aunque en Latinoamérica son vendidos por estas
farmacéuticas
Transnacionales
ya que no hay control de medicamentos.

Principios activos de segunda generación Sulfonilurea de segunda generación: Glipizida.

Antihistamínico de segunda generación: Loratadina.
De tercera generación: Cefalosporina de tercera generación: Cefatoxina.
Daremos
Algunos ejemplos de fármacos comunes y
asímostraremos algunos principios activos:
Analgésicos.
1.- A
analgésicoantiinflamatorio no
Esferoidal
– Aine



Paracetamol (
Tambiénllamado Acetaminofén):



El

Acido

Acetil

Salicílico,

Antibióticos

Estos se encargan de eliminar parásitos que atacan a los seres humanos,
generalmente
Se
utiliza el término para referirse a los medicamentos antibacteriales.

Los hay de amplio espectro (Afectan a bacterias
granpositivos y grannegativas), de mediano y de pequeño espectro (Solo afectan a algunas bacterias granpositivas que pueden ser aeróbicas o anaeróbicas).



 ¿Qué es un exipiente?

Estamos habituados a ver medicamentos en el botiquín, y pocas veces nos paramos a pensar en el proceso necesario que un fármaco o principio activo, que suele ser una sustancia química pura, debe sufrir para llegar a nuestras manos tal y como lo conocemos, en forma de comprimidos, cápsulas, jarabes, inyectables, pomadas…
Partiendo de dicho principio activo, responsable de la acción farmacológica, y gracias a un proceso tecnológico más o menos complejo llegamos a esa "envoltura" de los fármacos llamada medicamento. Pero los verdaderos protagonistas de este proceso son los excipientes, sustancias auxiliares que ayudan a que el principio activo se formule de manera estable, eficaz y, sobre todo, segura para el paciente. Estos excipientes se pueden clasificar de varias maneras, pero la más interesante es atendiendo a la función que realizan dentro del medicamento. Lo más frecuente es que una misma sustancia tenga más de una función; por ejemplo, el etanol ayuda a solubilizar principios activos parcialmente solubles en agua y además es un estupendo conservante. A continuación vamos a enumerar algunas de sus funciones y ejemplos de sustancias más o menos cercanas a nosotros e indispensables para formular un medicamento estable, seguro y eficaz.
Habitualmente, las cantidades de fármaco que puede haber en una dosis suele ser pequeña y por lo tanto difícil de manipular; por ejemplo, en una aspirina la cantidad de ácido acetilsalicílico es de medio gramo. Para solucionar este problema se utilizan diluyentes, son sustancias que aumentan el volumen de preparado y nos lo hacen más manejable. Existen multitud de diluyentes: almidón, lactosa, sacarosa, manitol, levulosa, fosfato ácido de calcio, etc. Usar uno u otro depende de las circunstancias; por ejemplo, la lactosa es muy soluble y tiene un sabor agradable por lo que se utiliza en los comprimidos, la sacarosa además de tener un sabor agradable es higroscópica (capta agua) por lo que se utiliza para comprimidos que se disuelven en la boca. El manitol cuando se disuelve da lugar a sensación de frescor, lo que hace que se utilice para comprimidos masticables. La levulosa no se metaboliza tan rápido como otros azúcares y es usada en medicamentos para diabéticos. Es decir, utilizar uno u otro depende de a qué pacientes vaya dirigido el medicamento, que via de aplicación tenga, o la estabilidad del principio activo.

Formas farmacéuticas

Los ejemplos más frecuentes de formas farmacéuticas han sido los comprimidos, esto es debido al proceso tecnológico complejo que los produce y a gran cantidad de sustancias auxiliares que necesitan. Las comprimidoras tienen básicamente dos pistones y un cilindro dosificador donde se va introduciendo el polvo a comprimir, desde una tolva. Luego el polvo debe tener unas propiedades adecuadas para que todos los comprimidos se dosifiquen de la misma manera, lo que requiere sobre todo gran fluidez. Esto se consigue utilizando excipientes lubrificantes como talco, estearato de magnesio, almidón o parafina. Pero hay que tener en cuenta muchos más detalles, no sólo es importante fabricarlos correctamente, sino que deben ser eficaces y para que el fármaco del comprimido lo sea, una vez que lo hemos tomado debe disolverse en el tracto gastrointestinal, así nuestro organismo podrá absorberlo y el principio activo cumplirá con su función. Para ello se incorporan a los medicamentos, sobre todo a las formas orales como comprimidos o cápsulas, excipientes solubilizantes, adsorventes y disgregantes. Los solubilizantes son sustancias muy solubles en agua que al disolverse deshacen la estructura del comprimido, por ejemplo los azúcares. Los adsorventes, tienen gran tendencia a fijar moléculas de agua que solublizan el principio activo, como la lactosa, el almidón, o el fosfato cálcico. Y los disgregantes, como la pectina o la gelatina, pueden incorporar agua fácilmente, hinchándose y rompiendo el comprimido, o bien son mezclas de sustancias que producen efervescencia disolviendo el comprimido, la mezcla más usada esta compuesta por bicarbonato sódico y ácido cítrico.


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Otras formas farmaceúticas, como los jarabes requieren excipientes algo diferentes. En este caso, lo más importante es que el principio activo se mantenga disuelto o en una suspensión estable, cosa a veces muy complicada porque existen multitud de fármacos muy insolubles. Para ello se utilizan solubilizantes o cosolventes, por ejemplo hay sustancias parcialmente solubles en agua, pero solubles en mezclas de disolventes. Estos cosolventes pueden ser glicerina, que además es conservante, o bien alcohol etílico. El problema de este último no es que puede llevar a la ebriedad, como en principio podría pensarse, ya que la dosis no es grande, sino que la sinergia con el medicamento puede producir problemas hepáticos.
Con todo ello y a pesar que el etanol es un disolvente estupendo se utiliza cada vez menos, y sobre todo se evita en los jarabes infantiles. Las disoluciones de sacarosa son usadas, porque tienen gran viscosidad lo que estabiliza el jarabe y además en concentraciones altas de azúcar es difícil el crecimiento de microorganismos. Para diabéticos, lo más frecuente es incorporar polioles, como el sorbitol, que sustituyen parcialmente los azúcares de absorción rápida como la sacarosa. Pero la solublidad no es el único problema, porque los fármacos pueden ser atacados por la luz, pueden ser oxidados y perder su acción farmacológica o dar lugar a sustancias no deseables, por esto se utilizan envases opacos y se añaden antioxidantes como el ácido ascórbico(vitamina C). Terminamos con los jarabes, citando los aromatizantes y colorantes, para que el preparado sea agradable de tomar, esto es importante sobre todo en jarabes infantiles, ambos tipos de compuestos para ser utilizados deben estar aprobados por el Código Alimentario Español.

Vamos a continuar el recorrido con los inyectables, que no gustan a nadie. Esta forma farmaceútica tiene una fabricación compleja ya que deben ser completamente estériles. ¡Imagina qué pasaría si inyectáramos una ampolla contaminada en la vena! Las bacterias llegarían rápidamente a cualquier lugar de nuestro organismo. También en este tipo de preparados se utilizan solublizantes del principio activo, antioxidantes, antisépticos, etc. Pero lo más importante es el disolvente utilizado. Si la inyección va a ser en vena, hay que tener en cuenta que debe ser isotónica con la sangre y además el pH tiene que ser neutro. Si la inyección es intramuscular, la velocidad de disolución del principio activo se puede regular, si el disolvente es de naturaleza acuosa el fármaco pasará rápido al organismo, si el disolvente es de naturaleza lipófila, el fármaco pasará lentamente al organismo, estos últimos inyectables suelen que quedar en forma de nódulos que se disuelven lentamente y así se pueden espaciar las inyecciones. inyecc-2.jpg (2547 bytes)inyec-3.jpg (1777 bytes)

Los colirios, también tienen sus requerimientos, el ojo es una zona muy delicada, y los colirios deben ser isotónicos con las lágrimas cuya concentración es del 0.9 % en cloruro sódico, y además su pH debe ser neutro. Si queremos que el fármaco actúe de forma local, es decir en el ojo, es importante que se mantenga ahí un periodo de tiempo suficiente, por lo que también se añaden sustancias que aumentan la viscosidad. Ya veis que no es nada sencillo.
gel-2.jpg (1954 bytes)gel-4.jpg (3050 bytes)tubogel.jpg (2744 bytes) Por último, nos detendremos un poquito en las pomadas, que están formadas en gran medida por excipientes, estas formas farmaceúticas pueden tener estructura de emulsión, de gel o de crema, pero la característica común es que suelen estar compuestas por fases acuosas y fases oleosas, que debido a emulgentes se interponen de manera estable. Su fabricación es algo parecido a hacer mayonesa, la fase acuosa es el vinagre, la fase oleosa es el aceite y el emulgente es la lecitina presente en la yema del huevo, cuando se agita, las diferentes fases se interponen y la lecitina hace que se estabilicen, dando lugar a esta mezcla homogénea. Bien, pues los excipientes de la mayoría de las pomadas sufren un proceso parecido. La liberación del principio activo depende de la fase predominante, las fases acuosas predominan cuando queremos que el fármaco actúe a nivel externo, es decir en las capas superficiales de la piel. Pero si necesitamos que el fármaco penetre bien o que este largo rato actuando, se buscan excipientes grasos, que formen una película oclusiva sobre la piel.
Como puede verse, hacer un medicamento que sea estable, seguro y eficaz, es algo bastante complejo, y la presencia de excipientes totalmente imprescindible. Por ello os animo a mirar los prospectos o los envases, y cuando leáis debajo del principio activo, algo parecido a " excipientes, cantidad suficiente", seáis conscientes de la importancia de estas sustancias.

la composicion de 5 medicamentos
formula: cada tableta contiene:
Carbamazepina   200mg
Excipiente cbp     1 tableta  


Formula:
Cada gragea contiene:
Diclofenaco pótasico     50mg
Excipiente cbp               1 gragea

 Formula: Cada 100ml contiene:
Clorhidrato de Ambroxol 300mg
Vehiculo cbp                    100ml


Formula: Cada gragea contiene:
ibuprofeno 400mg. 
Excipiente cbp 1 gragea

Formula: Cada comprimido contiene:
Lactato gluconato de calcio 2.940 g
Carbonato0 de calcio           0.300 g
equivalentes a 500 mg de calcio ionizable 
Excipiente cbp                 1 comprimido

Ramírez Olivares Jorge Roberto Carlos 206-A






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